Дженерик Сиалис 20

Сиалис: история создания

Как известно, первым лекарственным средством, кардинально поменявшим представления о способах лечения нарушений эректильной функции, стала Виагра. Инъекции в кавернозную ткань пениса, вакуумные помпы и другие инвазивные процедуры ушли на свалку истории, уступив место крайне непритязательному в использовании и высокоэффективному препарату. Официальное одобрение Виагры Управлением США по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств (FDA) в 1998 году означало, что компания «Пфайзер» получила монополию на производство эффективного и безопасного препарата, который в первый же год продаж принес ей более миллиарда (!) долларов. Подобная финансовая идиллия для «Пфайзер» продолжалась 5 лет, вплоть до того момента, когда в 2003 году на фармацевтический рынок вышли два новых препарата для повышения потенции — Сиалис (тадалафил) и Левитра (варденафил).

В истории создания препарата Сиалис нашлось место курьезам. Так же, как и в случае с Виагрой, все началось с исследований. В 1993 году американская международная фармацевтическая корпорация «Айкос» приступила к полномасштабному изучению веществ группы ингибиторов фермента фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), а именно — IC351. На сегодняшний день лекарственные средства на основе ингибиторов ФДЭ5 являются самыми перспективными средствами для лечения и профилактики эректильной дисфункции. А ведь еще в конце прошлого века ситуация была принципиально иной: достаточно будет сказать, что создание первого препарата группы ингибиторов ФДЭ5 стало счастливой, но все же случайностью (см. Виагра).

Так же как и с силденафилом, влияние тадалафила на потенцию человека стало сюрпризом для ученых, после чего вещество было уже целенаправленно протестировано в качестве средства для лечения эректильной дисфункции. И хотя ученые «Айкос» начали свою научную деятельность еще в 1990 году, а патент на IC351 был получен ими четыре года спустя, так до конца и не ясно, кто был пионером в создании ингибиторов ФДЭ5: «Пфайзер» со своей Viagra или «Айкос» с Cialis.

1995 год был ознаменован началом клинических исследований тадалафила первой фазы. Иными словами, препарат был впервые опробован на человеке. Тестирование проводилось на небольшой группе пациентов, страдающих эректильной дисфункцией. На данном этапе был продемонстрирован благоприятный профиль безопасности препарата в условиях предложенных терапевтических схем. Через два года стартовала вторая фаза клинических испытаний, в ходе которых тадалафил испытывался в больших группах пациентов. Здесь основное внимание ученых было сконцентрировано на эффективности препарата, который зарекомендовал себя в этом отношении с самой лучшей стороны. Во второй фазе испытаний были подобраны оптимальные терапевтические дозировки действующего вещества. Эти исследования длились еще два года, после которых «Айкос» объединила свои усилия с еще одной американской фармацевтической компанией «Эли Лили» (на то было ряд веских причин, но сейчас не об этом). Результатом совместных усилий стал препарат Сиалис (тадалафил), о создании которого было объявлено на 97 съезде Американской ассоциации урологов во Флориде.

Популярность препарата росла очень быстро. Сегодня Сиалис купить можно более чем в 100 странах мира. При его сравнении с Виагрой нельзя не отметить ряд преимуществ (более подробно они будут рассмотрены в соответствующей главе данной статьи). Так, эффект тадалафила развивается быстрее, нежели силденафила (15 минут против 30) и носит более продолжительный характер (36 часов против 4-6). При этом кратность приема обоих лекарственных средств составляет 1 раз в сутки, что позволяет пациентам в случае с Cialis не волноваться по поводу планирования сексуальной активности (ведь препарат в любом случае будет действовать целые сутки), что благоприятно сказывается на психоэмоциональном состоянии. Так что, если вас мучает шекспировский вопрос «Сиалис: купить или не купить?» даже не сомневайтесь в «рабочести» этого замечательного препарата.

Как работает Сиалис

В момент, когда сексуальное возбуждение стимулирует местное высвобождение эндотелиального релаксирующего фактора (коим является оксид азота), подавление активности фермента ФДЭ5 тадалафилом влечет за собой повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата в пещеристых телах полового члена. Результатом этой цепочки биохимических реакций является расслабление гладкомышечной стенки артериол и форсированный приток крови к тканям пениса, обеспечивающий полноценную и стойкую эрекцию. Важным условием запуска этого физиологического механизма является сексуальное возбуждение — без него тадалафил не сработает.

Фермент ФДЭ5 претендует на вездесущесть: помимо гладких мышц пещеристых тел он обнаруживается в гладкомышечной «выстилке» кровеносных сосудов внутренних органов, в поперечно-полосатых мышцах, почках, легких, тромбоцитах, мозжечке. Активность тадалафила в отношении ФДЭ5 выражена на несколько порядков выше по сравнению с другими фосфодиэстеразами. Так, действующее вещество Сиалиса в 10 тысяч раз активнее взаимодействует с ФДЭ5 нежели с ФДЭ1, ФДЭ2 и ФДЭ4, локализованными в миокарде, головном мозге, печени, кровеносных сосудах и некоторых других органах и тканях. Сиалис в те же 10 тысяч раз активнее подавляет действие ФДЭ5, чем ФДЭ3, которая в больших количествах обнаруживается в миокарде и кровеносных сосудах. Эта избирательность применительно к ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 играет важнейшую роль в переносимости и безопасности препарата, т.к. последняя являет собой фермент, участвующий в сокращении сердечной мышцы. Представьте, что тадалафил подавлял бы активность ФДЭ3, вмешиваясь тем самым подобно слону в посудной лавке в отлаженную работу сердца. Вряд ли в таком случае он получил бы одобрение FDA или либо другого разрешительного органа на использование в медицине.

В продолжение темы избирательности тадалафила, непосредственно влияющей на его безопасность, необходимо отметить, что он в 700 раз активнее ингибирует ФДЭ5 чем присутствующую в сетчатке глаза ФДЭ6. Таким образом удается избежать негативного воздействия препарата на фотопередачу.

У здоровых мужчин тадалафил не вызывает сколь-нибудь значимого в сравнении с плацебо изменения систолического (верхнего) и диастолического (нижнего) артериального давления в положении лежа (максимальное снижение составило мизерные 1.6/0.8 мм рт.ст.) и стоя (0.2/4.6 мм рт.ст.). Достоверного изменения частоты сердечных сокращений (в первую очередь — ожидаемой в ответ на расширение сосудов тахикардии) также не отмечалось.

Справочно: плацебо — препарат-«пустышка», не обладающий фармакологической активностью и используемый в клинических исследованиях для оценки эффективности и безопасности изучаемого лекарственного средства.

Сиалис не вызывает изменения цветовосприятия (зеленый/голубой), что обусловлено его низким сродством к уже упоминавшейся ФДЭ6. Помимо этого тадалафил не был «уличен» в негативном воздействии на остроту зрения, электроретинограмму (отображение изменения биопотенциалов сетчатки), офтальмотонус и размер зрачка.

И в заключении необходимо добавить, что тадалафил не изменял характеристики спермы у пациентов, принимавших его в терапевтических дозах в течение полугода.

После перорального приема тадалафил достаточно быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и проникает в системный кровоток. Максимальная концентрация активного компонента в крови отмечается через два часа с момента попадания препарата в организм. Скорость и степень абсорбции тадалафила не зависят от степени наполнения кишечника, что имеет большое значение и наделяет Сиалис очевидным преимуществом перед препаратом-«конкурентом», более раскрученной (по крайней мере, пока) Виагрой.

Фармакокинетика препарата у здоровых лиц имеет линейный характер в отношении времени и принятой дозы, т.е. количество действующего вещества в крови увеличивается пропорционально дозе. Равновесная концентрация тадалафила в плазме устанавливается на пятый день при условии ежедневного приема препарата. Все вышеуказанное справедливо как в отношении мужчин с нарушением эректильной функции, так и у полностью здоровых в этом отношении лиц.

Сиалис распределяется в тканях организма, на что указывает показатель его объема распределения, составляющий 63 л. При использовании препарата в терапевтических дозах большая его часть — 94% — связывается с белками крови. В сперме здорового человека обнаруживаются следы активного вещества в количестве 0,0005% от принятой дозы.

Тадалафил метаболизируется в печени с образованием метилкатехолглюкуронида, который не является клинически значимым ввиду своей фармакологической пассивности (этот метаболит в 13 тысяч раз менее активен в отношении фосфодиэстеразы-5 по сравнению с тадалафилом).

Период полувыведения тадалафила составляет 17,5 часов. Препарат выводится, главным образом, с калом (около 60%) и мочой (около 35%), покидая организм в виде неактивных метаболитов. У пациентов, страдающих недостаточностью функции почек, период полувыведения будет несколько выше.

Сиалис принимается внутрь в любое время дня независимо от приема пищи. Начинать прием следует с дозы в 20 мг, а затем, в зависимости от выбранной тактики лечения (прием «по требованию» или ежедневная фармакотерапия) доза может варьироваться. Пациенты могут совершать половые акты на протяжении 36 часов после принятия Сиалис для определения оптимального времени терапевтического ответа на препарат. В любом случае не следует использовать Сиалис чаще 1 раза в сутки — это вопрос не столько безопасности, сколько рациональности лечения.

Для пациентов преклонного возраста (старше 65 лет) корректировка дозы не обязательна. Лица, страдающие легкой формой почечной недостаточности, принимают Сиалис на общих основаниях. При наличии в анамнезе умеренной недостаточности функции почек (когда клиренс креатинина составляет 31–50 мл/мин) начальная доза не должна превышать 5 мг с возможным последующим ее увеличением до 10 мг. Тяжелая почечная недостаточность заставляет ограничиваться дозой в 5 мг. Печеночная недостаточность в легкой и умеренной форме устанавливает суточный максимум на отметке «10 мг». Тяжелая почечная недостаточность является прямым противопоказанием к приему тадалафила.

Предваряя упреки читателей в излишнем славословии в отношении препарата Сиалис, сразу оговоримся, что все ингибиторы ФДЭ5 обладают сравнимой клинической эффективностью и профилем безопасности и отличаются лишь отдельными фармакокинетическими свойствами. Вот об этих свойствах препарата-героя данной статьи мы и хотим поговорить в этой главе.

Ингибиторы ФДЭ-5 являются препаратами первой линии в лечении эректильных нарушений.

• Выбор Сиалиса для лечения пациентов данного профиля обусловлен следующими обстоятельствами:

  • без малого двадцатилетний успешный опыт использования в медицинской практике;
  • высокая эффективность подтверждена во множестве клинических испытаний с взыскательных позиций доказательной медицины;
  • хорошо известен и доподлинно подтвержден благоприятный профиль безопасности.

• Для баланса справедливо будет привести и «железобетонные» противопоказания к использованию Сиалиса:

  • гиперчувствительность к действующему компоненту или к любому из вспомогательных веществ препарата;
  • прием нитратосодержащих лекарственных средств;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • наличие в анамнезе заболеваний сердечно-сосудистой системы, при которых сексуальная активность противопоказана (подробнее об этом будет сказано ниже);
  • передняя ишемическая оптическая нейропатия, вызвавшая потерю зрения;
  • одновременная фармакотерапия Доксазозином;
  • частое (чаще 2 раз в неделю) использование пациентами, страдающими хронической почечной недостаточностью;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (лактоза входит в состав таблеток в качестве вспомогательного средства).

В последнее время популярность в среде андрологов и их пациентов набирает новая концепция лечения нарушений эрекции. Таблетированные ингибиторы ФДЭ-5 успешно лечат эректильную дисфункцию, не решая при этом проблемы связанного с этим заболеванием определенного психологического дискомфорта. Одним из подводных камней в фармакотерапии эректильных расстройств ингибиторами ФДЭ5 является отсутствие ясного представления о конкретном времени осуществления сексуальной активности. Схема приема препарата 1 раз в день может быть разумной альтернативой для мужчин, предпочитающих спонтанный секс рутинному исполнению супружеского долга «по субботам» или же для тех, кто хочет поддерживать интенсивный режим своей половой жизни.

Мужчины формулируют успех фармакотерапии эректильной дисфункции, как получения удовольствия, удовлетворение партнерши, восстановление репродуктивного здоровья и естественность секса. Планирование полового акта, вызванное необходимостью принять таблетку представляет определенное неудобство как для мужчин, так и для женщин. Ежедневный прием препарата Сиалис для повышения потенции может стать настоящим спасением для тех мужчин, кто хочет самостоятельно выбирать время для сексуальной активности. К основным моментам, не устраивающим потребителей ингибиторов ФДЭ5, относится привязка сексуальной активности к приему препарата, что может не понравиться в т.ч. и партнерше, которая может почувствовать себя уязвленной в связи с тем, что е сексуальность требует фармакологической «подпитки». Применение лекарственных средств «по требованию» может лишить сексуальные отношения спонтанности, в результате те теряют значительную часть своего волнующего очарования.

В связи с вышеизложенным была разработана принципиально новая тактика применения ингибиторов ФДЭ5, позволяющая избежать необходимости встраивать свою сексуальную активность в прокрустово ложе фармакологических схем и предусматривающая ежедневный однократный прием препарата. Сиалис идеально подходит для применения 1 раз в сутки благодаря длительному периоду полувыведения, составляющему 17,5 часов. Предпосылки для применения этого препарата при эректильной дисфункции таковы:

• достижение стабильных концентраций действующего вещества уже на 5 день приема;
• длительный период полувыведения;
• соотношение аккумуляции к периоду полувыведения;
• связывание тадалафила с белками плазмы составляет 94%;
• отсутствие влияния приема пищи на абсорбцию препарата в желудочно-кишечном тракте;
• возможность фармакотерапии при легких и умеренных формах почечной и печеночной недостаточности.

В случае, когда требуется незамедлительный стимулирующий эффект, мужчина может принять препарат в дозе 20 мг, а с завтрашнего дня перейти на дозу в 5 мг. Продолжительность использования Сиалиса в указанной дозе не влияет на эффективность фармакотерапии.

Для закрепления нового подхода к применению препаратов тадалафила было проведено сравнительное исследование эффективности приема дженериков Сиалиса и оригинального препарата в дозах 5 мг (в режиме «по требованию») и 20 мг ежедневно. Длительность медикаментозного курса составила 3 месяца. При этом в обоих случаях отмечено улучшение качества эрекции и увеличение количества успешных половых актов при сопоставимом профиле безопасности. На фоне фармакотерапии тадалафилом в дозе 5 мг ежедневно более половины мужчин полностью забыли о таком явлении, как эректильная дисфункция.

Учитывая то обстоятельство, что эректильная дисфункция нередко является предвестницей сердечно-сосудистых заболеваний у мужчин пожилого возраста, актуальность приобретает возможность и сроки комбинированного применения органических нитратов. В целом применять тадалафил с нитратами не рекомендуется, однако строгий медицинский контроль может снять этот ограничительный барьер.

Надеемся, эта информация поможет вам решить: или Сиалис купить, или Виагру. В любом случае, решать вам.

Сиалис и преждевременная эякуляция

Преждевременная эякуляция считается одним из самых частых мужских сексуальных расстройств. Так, в России подобные половые конфузы приходится регулярно переживать 26% представителей сильной половины человечества.

Справочно: преждевременным называют семяизвержение, случившееся примерно через одну минуту после введения полового члена во влагалище или еще до введения. Эта оргастическая «скорострельность» отягощается половой неудовлетворенностью обоих партнеров, психологической подавленностью, конфликтами с половой партнершей, в результате чего критически падает качество сексуальной жизни.

Преждевременная эякуляция бывает первичной (генетически детерминированной) и вторичной (приобретенной). Во втором случае причина ускоренной эякуляции заключается в наличии какого-либо заболевания, например, эректильной дисфункции, простатита или эндокринных нарушений. Поэтому, чтобы избавиться от этого досадного недуга, необходимо в первую очередь вылечить основное заболевание. Преждевременное семяизвержение, ассоциированное с эректильной дисфункцией, эффективно лечат с помощью ингибиторов ФДЭ5 и, в частности, препаратов тадалафила (Сиалис, дженерики Сиалиса — Тададжой, Тадагра, Тадафорс и т.д.). Все эти лекарственные средства являются препаратами первой линии в лечении эректильной дисфункции. Между тем, основательной доказательной базы, касающейся эффективности ингибиторов ФДЭ5 при преждевременном семяизвержении до недавних пор не имелось. Дабы устранить этот пробел, ученые из Московской медицинской академии имени И.М. Сеченова провели прелюбопытнейшее исследование…
Участие в нем приняли пациенты урологической клиники при академии, страдающие ускоренной эякуляцией на фоне эректильной дисфункции. Всем участникам исследования в течение месяца надлежало принимать тадалафил, в т.ч. в виде дженериков Сиалиса. Разовая доза — 20 мг, режим приема — по мере необходимости, но не менее чем за 20 минут до полового акта с условием обязательной сексуальной прелюдии.

Описанный феномен (где слово «феномен» не фигура речи, а объективная данность) ученые объясняли сразу несколькими механизмами. В первую очередь, применение Сиалиса позволяет повысить половую самооценку и уверенность в безотказной стабильности своей сексуальной функции. Отсутствие тревожности в ожидании полового акта, подкрепленное полноценной эрекцией, снижает тонус симпатической нервной системы, «виновной» в преждевременном семяизвержении. По-видимому, данный процесс происходит на уровне ЦНС в районе той ее зоны, которая отвечает за обеспечение эрекции и сексуальную мотивацию. Секрет увеличения продолжительности полового акта при использовании препарата Сиалис, возможно, кроется в местном обезболивающем эффекте, возникающем вследствие активации NO–зависимых антиноцицептивных (анальгетических) эффектов. Помимо этого, существует предположение, что максимальное кровенаполнение головки полового члена под действием тадалафила ведет к сдавливанию дорзальных нервов, в результате чего чувствительность пениса несколько снижается.

Дополнительным фактором, обеспечившим успех лечения, следует считать уменьшение времени перезарядки сексуальных «аккумуляторов». Иными словами, с помощью дженериков Сиалиса и оригинального тадалафила пациенты могли чаще заниматься сексом в течение суток, что в значительной степени повышало вероятность удовлетворения партнерши (которые, к слову, тоже принимали участие в анкетировании). Это стало возможным благодаря фармакокинетическим характеристикам тадалафила, обуславливающим длительность его действия, достигающую 36 часов.

В этой связи дженерики Сиалиса, равно как и сам оригинальный препарат, можно считать оптимальным методом лечения преждевременного семяизвержения на фоне эректильной дисфункции.

Учитывая особенности метаболизма препарата Сиалис, а препарат подвергается печеночной биотрансформации с участием микросомального фермента CYP3A4, очевидно, что ингибиторы этого фермента могут усиливать действие тадалафила. Примеры подобных препаратов:

• противогрибковые средства Кетоконазол (синонимы — Фунгавис, Низорал, Микозорал) и Итраконазол (Миконихол, Орунгал, Итразол, Текназол, Кандитрал, Ирунин, Румикоз);
• противовирусный препарат для лечения ВИЧ-инфекции Ритонавир (Норвир, Калетра);
• антибиотик Эритромицин (Зинерит).

В этот перечень можно включить и грейпфрутовый сок, который также увеличивает продолжительность действия тадалафила. Учитывая накопленную к настоящему времени информацию о результатах совместного использования тадалафила с ингибиторами CYP3A4, можно очертить границы допустимой разовой дозы дженериков Сиалиса и оригинального препарата в комбинации с такими препаратами: 10 мг, причем не чаще 1 раза в течение 72 часов.

Основываясь на вышеизложенном, логично будет предположить, что препараты-индукторы CYP3A4 будут снижать выраженность и длительность действия тадалафила. Примеры таких лекарственных средств:

• противотуберкулезный антибиотик Рифампицин (Эремфат, Макокс);
• противоэпилептические лекарственные средства Карбамазепин (Зептол, Тегретол, Финлепсин), Фенитоин (Дифенин) и Фенобарбитал.

Из препаратов желудочно-кишечной группы на фармакокинетические показатели тадалафила влияют лишь антациды (Гастрацид, Маалокс, Алюмаг, Аджифлюкс), которые незначительно снижают скорость абсорбции препарата из пищеварительного тракта.

Особый интерес представляет взаимодействие тадалафила с алкоголем. В рекламных буклетах компании-производителя торговой марки Cialis «Эли Лили» часто делается акцент на то, что их препарат, в отличие от Виагры, совместим со спиртными напитками. Это действительно так: этанол мало влияет на скорость всасывания и биодоступность тадалафила. В то же самое время, учитывая, что оба этих вещества являются системными вазодилататорами, следует отметить незначительное увеличение гипотензивного эффекта при их сочетанном приеме.

Отдельно следует остановиться на «взаимоотношениях» тадалафила с антигипертензивными средствами: ведь все ингибиторы ФДЭ5 обладают сосудорасширяющим действием и, следовательно, оказывают влияние на гемодинамику. Кардинальным образом отличается результат взаимодействия препаратов тадалафила с двумя наиболее широко применяемыми в медицине альфа-адреноблокаторами: Доксазозином (Камирен, Кардура Нео, Урокард, Артезин, Тонокардин, Зоксон) и Тамсулозином (Таниз Эраз, Профлосин, Тамзелин, Фокусин, Омни Окас). Справочно: оба этих препарата используются для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии простаты (в простонародье именуемой «аденомой»). Если комбинация Сиалис+Доксазозин обладает значительным гипотензивным потенциалом, то сочетание первого с Тамсулозином не обнаруживает каких-либо выдающихся способностей в снижении артериального давления. Тем не менее, в инструкции по применению Сиалиса прием любого альфа-адреноблокатора отнесено в разряд противопоказаний к фармакотерапии ингибиторами ФДЭ5.

Продолжая тему антигипертензивных препаратов, можно успокоить потребителей популярнейшего у кардиологов препарата группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов Амлодипина (он же Амлонг, Амловас, Корди Кор, Амлорус, Корвадил, Нормодипин и т.д.). Согласно проведенному оценочному исследованию, фармакологический «микс» «Сиалис+Амлодипин» существенно не меняет фармакодинамические и фармакокинетические характеристики обоих компонентов. То же самое (с небольшим допущением) справедливо в отношении бета-адреноблокатора Метопролола (Эгилок, Метозок, Корвитол, Сердол) и ингибитора ангиотезинпревращающего фермента Эналаприла (Берлиприл, Энап, Ренитек) — сегодняшнего лидера в листках назначения пациентов кардиологического профиля.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (так называемые «сартаны») в сочетании с препаратом Сиалис снижают давление уже более существенно, нежели антигипертензивные препараты, перечисленные абзацем выше — в среднем на 8 мм рт. ст. больше, чем Эналаприл в режиме монотерапии.

Побочное действие Сиалиса

При прочтении этой главы мы рекомендуем вам не впадать в панику, мысля, что все нижеперечисленные побочные эффекты препарата Сиалис атакуют именно вас, и именно все сразу. Любой препарат (за исключением совсем уж безобидных) имеет свои негативные побочные реакции, список которых тем шире, чем лучше изучено активное вещество. Тадалафил здесь не является исключением, что должно обнадеживать, являясь своеобразным страховым полисом от всевозможных неприятных неожиданностей.

За весь продолжительный период проведения клинических исследований Сиалис принимали около 6000 мужчин в возрасте от 19 до 87 лет (при достаточно солидном среднем возрасте в 59 лет, что в целом объяснимо, т.к. эректильная дисфункция чаще встречается у зрелых и пожилых пациентов). В плацебо-контролируемых рандомизированных клинических испытаниях фазы 3 (это заключительная фаза исследований на больших группах пациентов перед получением разрешение на продажу лекарственного препарата) доля мужчин, принимавших Сиалис в дозе 10 или 20 мг и прекративших лечение из-за появления побочных эффектов, составила 3%, что является крайне незначительным показателем.

Наиболее частыми побочными эффектами от применения тадалафила, встречающиеся не менее чем в 2% случаев, являются:

• головная боль;
• диспепсия (те или иные расстройства пищеварения);
• боли в спине;
• миалгия (боль, вызванная повышенным тонусом мышечных клеток);
• затрудненное носовое дыхание;
• приливы крови к лицу;
• боль в конечностях.

В клинических исследованиях оригинального препарата Сиалис спинальные боли или миалгия обычно появлялись спустя 12-24 часа после приема и, как правило, проходили в течение двух суток. Ассоциированные с тадалафилом боли в спине и мышцах проявлялись как разлитые двусторонние боли в пояснице, ягодицах и бедрах или грудопоясничный мышечный дискомфорт, обостряющийся в положении лежа. При этом в подавляющем большинстве случаев (около 95%) боль была незначительной или умеренной и не требовала медикаментозного вмешательства. При выраженных болях (а таковые имели место лишь у 5% пациентов) эффективными оказывались парацетамол или классические нестероидные противовоспалительные средства. Интенсивность болей, несовместимая с дальнейшим приемом препарата, была отмечена у 0,5% всех пациентов

Все остальные побочные эффекты регистрировались еще реже ((<2%) и их связь с приемом тадалафила так и не была доказана. Тем не менее, для полноты картины представим вниманию читателя их полный список:

• • хроническая усталость;
  • стенокардия;
  • повышение/понижение артериального давления;
  • инфаркт миокарда;
  • постуральная гипотензия;
  • тахикардия;
  • синкопе;
  • гипосаливация;
  • дисфагия (затрудненное глотание);
  • эзофагит (воспаление слизистой пищевода);
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (заброс желудочного содержимого обратно в пищевод);
  • гастрит;
  • боль в суставах;
  • боль в шейном отделе позвоночника;
  • гипестезия (нечувствительность к внешним раздражителям);
• • бессонница/сонливость;
  • загрудинные боли;
  • парестезия;
  • носовое кровотечение;
  • дыхательный дискомфорт (диспноэ);
  • фарингит;
  • зуд;
  • сыпь;
  • повышенное потоотделение;
  • изменение цветового зрения;
  • гиперемия и воспаление слизистой оболочки глаза;
  • боль в глазах;
  • слезотечение;
  • отечность век;
  • повышенная эрекция (часто — спонтанная). Впрочем, это уже приятный и с замиранием сердца ожидаемый побочный эффект…

Любая фармакотерапия требует повышенной ответственности и четкого следования рекомендациям врача и/или инструкции по применению. Причем это касается любых лекарственных средств: как мощнейших антибиотиков или контролируемых психотропных препаратов, так и на первый взгляд достаточно безобидных глюкозы с аскорбиновой кислотой. Бездумное неоправданное самолечение может приводить к самым неприятным последствиям. Поэтому с особым вниманием отнеситесь ко всему написанному в данной главе, а возможно и кратко законспектируйте наиболее важную для вас информацию.

Перед началом фармакотерапии для выяснения конкретных причин эректильной дисфункции и выбора оптимальных методов ее лечения следует собрать исчерпывающий анамнез и оценить текущее состояние пациента.

Необходимо иметь в виду, что любые формы сексуальной активности заключают в себе потенциальный риск для лиц, страдающих теми или иными сердечно-сосудистыми заболеваниями. В связи с этим лечение нарушений эрекции, в т.ч. с использованием ингибиторов ФДЭ5, противопоказано мужчинам с кардиоваскулярными патологиями, при которых сексуальная активность нежелательна. Следует учесть, что при состояниях, связанных с обструкцией оттоку крови из левого желудочка (в т.ч. при аортальном и субаортальном стенозе), у пациентов повышается чувствительность к любым сосудорасширяющим средствам, включая оригинальный препарат и дженерики Сиалиса.

Наиболее высокий риск развития сердечно-сосудистых осложнений имеет место при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

• недавно перенесенный (а точнее — в течение последних трех месяцев) инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия или стенокардические явления, ассоциированные с сексуальной активностью;
• развившаяся в течение предшествующих 6-ти месяцев хроническая сердечная недостаточность;
• неподдающиеся контролю нарушения сердечного ритма и артериальная гипертензия;
• выраженная артериальная гипотензия (когда артериальное давление опускается ниже 90/50 мм рт.ст.);
• перенесенный в течение предшествующих 6-ти месяцев инсульт.

Лицам, страдающим тяжелыми формами почечной и печеночной недостаточности, принимать Сиалис можно исключительно в случае крайней необходимости и с осторожностью сапера, идущего по минному полю. Хотя, если откровенно, вряд ли подобные патологические состояния будут способствовать сексуальным желаниям. На фоне применения препаратов тадалафила у больных с недостаточностью почек средней степени тяжести чаще проявляется такой побочный эффект, как боли в спине (в т.ч. чаще, чем у пациентов с легкой почечной недостаточностью). Таким образом, при любых нарушениях функции почек принимать Сиалис следует с осторожностью.

В ходе клинических испытаний тадалафила и других ингибиторов ФДЭ5 регистрировались отдельные случаи возникновения у пациентов длительной, продолжительностью свыше 4 часов, эрекции и приапизма (длящейся более 6 ч болезненной эрекции). Несвоевременное лечение этого патологического состояния может стать причиной необратимых повреждений тканей пениса. Тревожным сигналом для мужчины должна стать непрекращающаяся в течение 4 часов эрекция: в таком случае необходимо безотлагательно показаться врачу-андрологу. Промедление может иметь самые трагические последствия, включая полную потерю эректильной функции. Риск приапизма увеличен у пациентов с лейкемией, серповидно-клеточной анемией и миеломой, а также у лиц с морфологическими деформациями полового члена (в т.ч. при болезни Пейрони, ангуляции и кавернозном фиброзе).

Эффективность и безопасность Cialis в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения эректильных нарушений не исследовалась, в связи с чем их одновременный прием не желателен.

Препараты тадалафила не использовались у лиц со склонностью к кровотечениям или с пептической язвой в активной стадии. Несмотря на то, что тадалафил не подавляет свертываемость крови у здоровых мужчин, при его применении у пациентов, находящихся в группе риска в связи с повышенной кровоточивостью или с активной пептической язвой следует, прежде всего, оценить все возможные последствия.

Особый интерес представляет тема использования препарата Сиалис пожилыми пациентами. Не секрет, что проблемы с потенцией являются частыми спутниками мужчин в солидном возрасте , в связи с чем вопрос возвращения мужской силы для них стоит особенно остро. К счастью, эффективность препаратов тадалафила у данной категории пациентов была всесторонне изучена в клинических исследованиях. Так, в многоцентровых плацебоконтролируемых рандимизированных испытаниях Cialis около четверти пациентов превысили возрастную планку в 65 лет. При этом результаты исследований носили в высшей степени обнадеживающий характер для пожилых мужчин: препарат не показал никаких различий в своей эффективности и безопасности между молодыми и пожилыми мужчинами. Более того: некоторые возрастные участники клинических испытаний оказались даже более чувствительны к действию препарата, нежели их молодые товарищи.

Вот такой он, Сиалис от «Эли Лили». Вряд ли где-нибудь на просторах Рунета вы найдете более подробное его описание. Надеемся, что эта статья ответила на самые наболевшие вопросы и помогла сделать вам информированный и осознанный выбор!